Diosmín a hesperidín – prvá pomoc pre žily

Flavonoidy sú zlúčeniny, ktoré sa prirodzene nachádzajú najmä v listoch, kvetoch a plodoch rastlín. Medzi flavonoidy patria aj diosmín a hesperidín, ktoré sú známe najmä vďaka svojim venoprotektívnym účinkom.

Diosmín a hesperidín

Diosmín a hesperidín sú flavonoidné látky nachádzajúce sa v citrusoch. Diosmín bol izolovaný v roku 1925 a prvýkrát použitý na terapeutické účely koncom 60. rokov minulého storočia. Dnes sa extrakciou citrusových plodov získava hesperidín, ktorý je následnou dehydrogenáciou prevedený na diosmín. Pri tejto reakcii vznikajú aj iné produkty flavonoidov, preto sa výsledná zmes nazýva flavonoidná frakcia.

Farmakokinetika 

Po perorálnom užití sú diosmín a hesperidín pomocou črevných baktérií hydrolyticky štiepené na diosmetín a hesperetín. Tieto metabolity sú následne absorbované do krvného obehu, avšak vyznačujú sa rozdielnou farmakokinetikou. Diosmetín má biologický polčas 26 až 42 hodín, zatiaľ čo hesperetín iba približne 3 až 6 hodín. Aj biologická dostupnosť je vyššia v prípade diosmínu.^1,2 Pre zvýšenie terapeutického účinku je teda dôležité, aby bol obsah diosmínu v prípravku vyšší než obsah hesperidínu.

Účinky a použitie

Diosmín a hesperidín majú vazoprotektívny a venotonický účinok, zvyšujú napätie žilovej steny a zvyšujú odolnosť krvných kapilár. Používajú sa na liečbu chronickej žilovej nedostatočnosti dolných končatín s príznakmi, ako pocit ťažkých nôh, opuch nôh, bolesť, nočné kŕče nôh, a tiež na liečbu príznakov súvisiacich s hemoroidmi, ako sú bolesť, krvácanie a opuch v oblasti konečníka.

Okrem už známych poznatkov zaužívaných v klinickej praxi sa výskum zameriava aj na účinky flavonoidov na iné ochorenia. Nový prehľadový článok opisuje diosmín ako molekulu s antioxidačným, protirakovinovým, antidiabetickým a miernym antibakteriálnym účinkom. Okrem toho uvádza, že diosmín znižuje oxidačný stres, znižuje hladiny zápalových markerov a pomáha zmierňovať komplikácie diabetu ako diabetická neuropatia a dyslipidémia.⁴  

Chronické venózne ochorenie

Ako chronické venózne ochorenie sa označuje súbor ochorení chronického charakteru súvisiacich so žilami, napríklad chronická venózna insuficiencia (známa ako aj chronická žilová nedostatočnosť), kŕčové žily, venektázie (známe ako metličkové alebo pavúčikové žily) či flebitída (zápal žíl).

Prehľadový článok 10 štúdií vyvodil záver, že užívanie mikronizovanej flavonoidnej frakcie (alebo konkrétne diosmínu) zlepšuje príznaky chronického venózneho ochorenia vrátane žilových vredov na nohách, edémov, kŕčových žíl, pocitu mravenčenia či bolesti.⁵ Ďalšie štúdie tieto výsledky potvrdzujú a ďalej zistili, že diosmín pomáha uľaviť od pocitu ťažkých nôh, kŕčov a môže pomôcť pri syndróme nepokojných nôh (Willis-Ekbomova choroba).^6,7

Prevencia

Vonkajšie faktory, ako napríklad cestovanie lietadlom alebo akékoľvek dlhé sedenie bez pohybu, môžu vyvolať v lepšom prípade opuch nôh, v tom horšom hlbokú žilovú trombózu. Vhodnou prevenciou pred týmito ťažkosťami môže byť okrem pravidelného pohybu končatín a kompresných pomôcok aj užívanie prípravkov s obsahom diosmínu.

Užívanie

Diosmín a hesperidín sú na trhu dostupné ako voľnopredajné lieky aj výživové doplnky. Bežná denná dávka pri chronickej venóznej insuficiencii je 1000 mg mikronizovanej flavonoidnej frakcie rozdelená do dvoch dávok.

V prípade akútnej epizódy hemoroidov je odporúčané dávkovanie nasledovné: 1500 mg 2x denne po dobu 4 dní, potom 1000 mg 2x denne po dobu 3 dní. Liečba pri tejto indikácii je krátkodobá, t.j. 15 dní.

Ak sa pacient do 6 týždňov v prípade chronickej venóznej insuficiencie alebo 7 dní v prípade hemoroidálnej epizódy necíti lepšie, mal by sa obrátiť na lekára.

Mgr. Radovan Tomašovský
Farmaceutická fakulta UK v Bratislave, Kat. farm. analýzy a nukl. farmácie

Referencie:

1. Cova, D., De Angelis, L., Giavarini, F., Palladini, G. & Perego, R. Pharmacokinetics and metabolism of oral diosmin in healthy volunteers. Int J Clin Pharmacol 30, 29–33 (1992).
2. Kanaze, F. I., Bounartzi, M. I., Georgarakis, M. & Niopas, I. Pharmacokinetics of the citrus flavanone aglycones hesperetin and naringenin after single oral administration in human subjects. Eur J Clin Nutr 61, 472–477 (2007).
3. Ramelet, A. A. Venoactive Drugs. Sclerotherapy: Treatment of Varicose and Telangiectatic Leg Veins 426–434 (2017) doi:10.1016/B978-0-323-37726-3.00014-9.
4. Huwait, E. & Mobashir, M. Potential and Therapeutic Roles of Diosmin in Human Diseases. Biomedicines 10, (2022).
5. Bush, R. et al. Recommendations for the medical management of chronic venous disease: The role of Micronized Purified Flavanoid Fraction (MPFF). Phlebology 32, 3–19 (2017).
6. Kakkos, S. K. & Nicolaides, A. N. Efficacy of micronized purified flavonoid fraction (Daflon®) on improving individual symptoms, signs and quality of life in patients with chronic venous disease: a systematic review and meta-analysis of randomized double-blind placebo-controlled trials. Int Angiol 37, 143–154 (2018).
7. Martinez-Zapata, M. J. et al. Phlebotonics for venous insufficiency. Cochrane Database Syst Rev 4, (2016).